Внимание! Статья адресована врачам-специалистам

Представлены обзоры научных статей и результаты исследований по изучению эффективности и безопасности антагониста кальция III поколения лерканидипина в лечении артериальной гипертензии. Установлено, что терапия лерканидипином приводит к выраженному достоверному снижению систолического и диастолического артериального давления без существенного влияния на частоту сердечных сокращений. Препарат оказывает органопротективное действие, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает функцию почек и оказывает антипротеинурическое действие. Лерканидипин хорошо переносится, реже вызывает периферические отеки по сравнению с другими антагонистами кальция.

¨ Лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Beckey C, Lundy A, Lutfi N.

Поиск данных в литературе на предмет эффективности, переносимости и преимуществ лерканидипина при лечении артериальной гипертензии проводился при помощи системы MEDLINE за период (1966 – сентябрь 2006), EMBASE Drugs and Pharmacology (1980 – сентябрь 2006) и Current Contents/Clinical medicine (неделя 24, 2005 – неделя 30, 2006). Также изучались инструкции по применению лерканидипина, нифедипина, фелодипина и амлодипина для сравнения нежелательных явлений.

Лерканидипин – новый блокатор кальциевых каналов (БКК) из группы дигидропиридинов, предназначенный для лечения артериальной гипертензии. В 2 рандомизированных контролируемых исследованиях, включавших в общей сложности 400 пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией, эффективность лерканидипина оказалась сопоставимой с таковой у двух других дигидропиридиновых БКК – фелодипина и нифедипина замедленного высвобождения, что выражалось в достоверном снижении уровня систолического (САД) и диастолического АД (ДАД) через 4 недели лечения. В более длительном исследовании (12 месяцев) лерканидипин в дозе 10 мг/сутки приводил к нормализации АД у 49% пациентов через 4 недели терапии. Постмаркетинговое исследование, включавшее 9500 пациентов, подтвердило результаты, полученные в предшествующих исследованиях: у 64% пациентов ДАД достигло уровня 90 мм рт. ст. и ниже, и у 32% был достигнут контроль АД (<140/90 мм рт. ст.). У пожилых пациентов лерканидипин был сопоставим с лацидипином и нифедипином и продемонстрировал аналогичное снижение уровня ДАД по сравнению с нифедипином (-18,3 и -17,7 мм рт. ст. соответственно). От других представителей дигидропиридовых БКК лерканидипин отличает меньшая частота нежелательных явлений, в частности, периферических отеков.

Авторы статьи пришли к выводу, что лерканидипин может быть препаратом первого ряда лечения артериальной гипертензии, так как имеющиеся литературные данные подтверждают его сопоставимую эффективность и лучшую переносимость, в сравнении с другими препаратами.

Российский кардиологический журнал. – 2009. – №4. – С.85–93.

 

¨ Оптимизация терапии кардиологического пациента в клинической практике: доказанные органопротективные и профилактические эффекты питавастатина и лерканидипина

Бубнова М.Г.

Систематизированы накопленные знания в области применения статинов и антагонистов кальциевых каналов (АК) в современной терапии кардиологического пациента и проведен анализ результатов клинических исследований с фокусом на питавастатин и лерканидипин. В статье обсуждаются вопросы назначения статинов и АК при разных клинических состояниях, безопасности и переносимости терапии. Представлены фармакологические особенности, профилактические и органопротективные эффекты питавастатина и лерканидипина. При подготовке литературного обзора проводился анализ публикаций за последние 25 лет в базах данных MEDLINE/PubMed, Scopus, Cochrane Library, eLIBRARY и Google Scholar. Представленные в статье факты свидетельствуют о необходимости более широкого применения статинов и АК при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

CardioСоматика. – 2022. – №13(1). – С.31–42.

 

¨ Лечение артериальной гипертензии, все ли ресурсы задействованы?

Королева А.А., Красновицкая Е.Г., Журавков Ю.Л.

В реальной клинической практике достичь целевых цифр артериального давления (АД) не всегда просто, особенно у коморбидных пациентов. Для базовой терапии АГ используются 5 классов антигипертензивных препаратов: ингибиторы АПФ (иАПФ), сартаны, блокаторы медленных кальциевых каналов (БКК), диуретики и ?-адреноблокаторы. В обзоре рассмотрены особенности двух представителей этих классов – лерканидипина и небиволола.

Преимущество дигидропиридиновых БКК в высокой сосудистой селективности приводит к отсутствию таких фармакологических эффектов на уровне миокарда, как отрицательная инотропная и хронотропная активность [2]. По данным мета-анализов клинических исследований, дигидропиридиновые БКК снижают риск развития неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, таких как инсульты (-21%), ишемическая болезнь сердца (-18%) и сердечная недостаточность (-28%) у пациентов независимо от значений АД до лечения. Они будут предпочтительны у лиц, перенесших инсульт, со стабильной стенокардией, гипертрофией левого желудочка, пожилых пациентов, с заболеваниями почек и периферических сосудов. Только дигидропиридиновые БКК не имеют абсолютных противопоказаний, то есть их можно назначать практически любому пациенту с АГ.

Среди дигидропиридиновых БКК выделяется препарат III поколения лерканидипина гидрохлорид. Уникальность препарата обусловлена высокой липофильностью, которая обеспечивает быстрое и легкое проникновение и накопление в фосфолипидном бислое гладкомышечных клеток сосудов. В результате, у лерканидипина в отличие от других дигидропиридиновых БКК относительно короткий период полувыведения (после однократного приема 10–20 мг – 8–10,5 часов), обеспечивающий безопасность препарата, и 24-часовой период антигипертензивного действия.

На фармацевтическом рынке Республики Беларусь присутствует единственный препарат лерканидипина – ЛеркаНАН 10 мг, производство которого освоено на предприятии «АКАДЕМФАРМ». Очевидно, что более широкое применение лерканидипина будет способствовать не только увеличению числа пациентов, достигших целевых показателей АД, но и приводить к защите органов-мишеней. Неоспоримым преимуществом лерканидипина является метаболическая нейтральность и хорошая переносимость.

Медицинские новости. – 2022. – №1. – С. 57–60.

 

¨ Лерканидипин в лечении артериальной гипертензии: различные аспекты действия в клиническом опыте

Рековец О.Л.

Одним из новых антагонистов кальция III поколения является лерканидипин, который благодаря высокой липофильности и сосудистой селективности способен обеспечивать антигипертензивный эффект, который постепенно развивается и длится более 24 часов.

В исследование было включено 20 пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (средний уровень систолического (САД)/диастолического артериального давления (ДАД) – 149,12±1,42/91,92±0,93 мм рт. ст.). Критериями включения в исследование были: возраст мужчин и женщин от 18 до 75 лет, мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.

В группе монотерапии лерканидипином снижение офисного САД/ДАД составило 12,35/8,18 мм рт. ст. (р<0,01 для обоих значений), частота сердечных сокращений возросла на 4,72 уд/мин. В целом целевое офисное АД<140/90 мм рт. ст. было достигнуто у 76,47% больных на фоне монотерапии лерканидипином, при суточном мониторировании давление<130/80 мм рт. ст. было достигнуто у 76,47%. В группе пациентов, лечившихся лерканидипином, по данным суточного мониторирования артериального давления наблюдалось достоверное снижение среднесуточных показателей САД/ДАД – на 8,65±1,91/9,06±2,17 мм рт. ст., р<0,01 для обоих значений, а также достоверно возросла частота сердечных сокращений в ночное время – на 5,05±1,86 уд/мин, р<0,05. Достоверными были уменьшение индекса времени САД и ДАД за весь период, дневной период, уменьшение ночного ДАД.По данным офисного измерения артериального давления, лечение на основе лерканидипина приводило к достоверному снижению офисного САД/ДАД на 12,35/8,18 мм рт. ст. По данным суточного мониторирования АД, лечение на основе лерканидипина в дозе 20 мг в сутки достоверно снижало среднесуточное САД/ДАД на 8,65/9,06 мм рт. ст. Центральное артериальное давление на фоне лечения лерканидипином в дозе 20 мг в сутки снизилось достоверно на 12,18 мм рт. ст. Доля пациентов, достигших целевого уровня офисного АД и АД при суточном мониторировании, была одинаковой – 76,47%. Не наблюдалось достоверного влияния терапии лерканидипином на изменение вариабельности сердечного ритма. Прием лерканидипина хорошо переносился больными.

Артериальная гипертензия. – 2018. – №5. – С.5–20.

 

¨ Лерканидипин – антагонист кальция III поколения: обзор эффективности в терапии артериальной гипертензии

Задионченко В.С., Шехян Г.Г., Ялымов А.А., Варенцов С.И.

В статье представлены данные клинических исследований, в которых изучались эффективность и безопасность современного антагониста кальция (АК) III поколения лерканидипина. Результаты исследований демонстрируют, что лечение лерканидипином приводит к выраженному снижению систолического и диастолического артериального давления без существенного влияния на частоту сердечных сокращений. Уникальные фармакокинетические особенности препарата обеспечивают его эффективность и высокий профиль безопасности, хорошую переносимость, удобство приема и высокую приверженность лечению данным АК у пациентов с артериальной гипертензией.

Таким образом, монотерапия лерканидипином в суточной дозе 10–20 мг эффективна у большинства больных мягкой и умеренной АГ; при АГ 3-й степени, а также при резистентной АГ иногда требуются более высокие дозы препарата: до 30–40 мг/сутки.

Лерканидипин в суточной дозе 10–20 мг/ сутки позволяет обеспечить 24-часовой контроль АД у большинства больных АГ. Антигипертензивная эффективность лерканидипина сопоставима с действием таких широко используемых препаратов, как амлодипин, нифедипин GITS, атенолол, гидрохлоротиазид, каптоприл, эналаприл. Препарат характеризуется хорошей переносимостью и не сопровождается активацией симпатоадреналовой системы.

У пациентов с АГ и ишемической болезнью сердца, принимающих лерканидипин, не наблюдаются рефлекторная тахикардия, повышение плазменных уровней норадреналина. Дополнительные свойства лерканидипина позволяют рекомендовать применение данного АК при сочетанной патологии.

Системные гипертензии. – 2013. – №4. – С.76–79.

 

¨ Оценка когнитивной функции пациентов с эссенциальной гипертензией при лечении лерканидипином

Tisaire-Sánchez J., Roma J., Camacho-Azcargorta I., Bueno-Gómez J., Mora-Maciá J., Navarro Angel

Целью данного многоцентрового проспективного, открытого сравнительного исследования была оценка когнитивной функции у пациентов с гипертензией, получающих среднюю по продолжительности терапию лерканидипином.

Страдающим гипертензией пациентам в возрасте 40 лет и старше назначался лерканидипин (10 мг/сут). Продолжительность исследования составила 6 месяцев. Уровни артериального давления (АД) измерялись через каждые 4 недели, в соответствии с Шестым докладом Объединенного национального комитета по профилактике, диагностике и лечению повышенного артериального давления. При неадекватном контроле АД дополнительно назначался доксазозин, с последующим титрованием дозы. Исходно и через 6 месяцев терапии оценивалась когнитивная функция по валидизированной испанской версии опросника MMSE (Mini-Mental State Examination) и теста TMT (Trail Making Test). По результатам анализа данных 467 пациентов, средние уровни АД снизились с 154,4/95,3 мм рт. ст. исходно до 134,8/80,7 мм рт. ст. через 6 месяцев лечения. Адекватный контроль АД был достигнут у 68% участников. Показатели MMSE улучшились с 32,35 (2,59) (среднее значение – стандартное отклонение) до 33,25 (2,36) (р<0,0001). У пациентов с хорошим контролем АД показатели MMSE были достоверно выше, чем у больных с неадекватным контролем давления (р<0,05). Эти различия отмечались, начиная с первого месяца терапии.

Прием антагониста кальция III поколения – лерканидипина – в течение 6 месяцев сопровождался улучшением когнитивной функции, особенно у пациентов с хорошим контролем АД. Полученные данные позволяют предположить, что улучшение когнитивной функции может быть обусловлено снижением АД.

Российский кардиологический журнал. – 2011. – №2. – С.78–85.

 

¨ Оптимизация лечения лерканидипином пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца

Трисветова Е.Л.

За многие годы клинического применения в многоцентровых рандомизированных исследованиях доказана эффективность дигидропиридиновых БКК в лечении АГ. Изменение химической структуры представителя класса БКК обусловливает появление новых фармакокинетических и фармакологических свойств и нового целевого использования лекарственного средства.

Лерканидипин – уникальный вазоселективный длительно действующий дигидропиридиновый БКК, высокая антигипертензивная активность и хорошая переносимость которого по сравнению с другими БКК показана в ряде исследований (COHORT, ELYPSE, LEAD). Препарат снижает систолическое и диастолическое АД равномерно в течение суток, не вызывая симпатической активации, расширяет артериолы и улучшает регионарный кровоток в жизненно важных органах – сердце, головном мозге, почках. При длительном применении лерканидипина наблюдают органопротективный эффект и отмечают метаболическую нейтральность препарата. Поскольку отсутствует кардиодепрессивное влияние, лерканидипин применяют у пациентов с нарушениями проводимости, при которых не показано применение верапамила и дилтиазема, и в случае не тяжелой хронической сердечной недостаточности.

Результаты исследований, выполненных с лерканидипином, свидетельствуют о возможности применения препарата у пациентов с АГ и сопутствующей ИБС (при выявлении стенокардии напряжения или вазоспастической стенокардии), а также метаболических нарушениях (сахарный диабет или метаболический синдром, гиперхолестеринемия).

Рациональная фармакотерапия в кардиологии. – 2014. – №10(3). – С.339–345.

 

¨ Реальные и потенциальные преимущества антагониста кальция III поколения лерканидипина

Кириченко А.А.

Рассмотрены особенности фармакокинетики дигидропиридинов III поколения.

Сравнительные исследования показали наряду с большой продолжительностью действия высокую эффективность, не уступающую действию основных групп антигипертензивных препаратов. Для лерканидипина доказано нефропротективное действие, сопоставимое с таковым у иАПФ. Показана лучшая переносимость и безопасность в сравнении с антагонистами кальция II поколения.

Представленные результаты исследований позволяют считать, что АК III поколения так же эффективны, как и другие современные антигипертензивные препараты. Благодаря высокой липофильности и сосудистой селективности они способны обеспечивать постепенно развивающийся и продолжительный антигипертензивный эффект, что позволяет с успехом применять их у пациентов с сопутствующей сердечно-сосудистой патологией как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Соблюдение режима лечения при использовании антигипертензивных препаратов – один из главных факторов в достижении целевого уровня АД.

Системные гипертензии. – 2013. – №1. – С.57–60.

 

¨ Выбор блокаторов кальциевых каналов при артериальной гипертензии. Фармакокинетические и фармакодинамические механизмы высокой селективности и сверхдлительности действия лерканидипина

Морозова Т.Е., Вартанова О.А.

В обзоре представлены данные об эффективности, плейотропных эффектах и безопасности нового БКК лерканидипина в лечении артериальной гипертензии. Препарат является высокоселективным липофильным блокатором L-каналов, длительность действия обеспечивается его медленным накоплением в билипидных мембранах клеток, что не вызывает активации симпатоадреналовой системы. Лерканидипин обладает органопротективным действием, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает функцию почек и оказывает антипротеинурическое действие, имеет хороший профиль безопасности, реже вызывает периферические отеки по сравнению с другими дигидропиридинами, хорошо сочетается с приемом других препаратов.

Однократный прием лерканидипина позволяет контролировать уровень АД в течение суток с сохранением нормального циркадного ритма колебаний АД без развития эпизодов гипотонии. Опыт применения лерканидипина у разных категорий больных АГ позволяет назначать его пациентам с сопутствующими заболеваниями, в частности с ИБС, хронической обструктивной болезнью легких и пр.

Препарат улучшает функциональное и структурное состояние органов-мишеней, являющихся предикторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, нефропротективный и противоатеросклеротический эффекты, метаболическая нейтральность).

Хороший профиль переносимости/безопасности лерканидипина и однократный прием в сутки могут способствовать лучшей приверженности долгосрочной антигипертензивной терапии.

Consilium Medicum. – 2017. – №19 (12). – С.59–65.

 

¨ Сравнение эффектов лерканидипина и рамиприла на скорость экскреции альбумина у пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией: исследование DIAL

Далла Вестра М. и соавт.

Микроальбуминурия (МАУ) и гипертензия (АГ) являются факторами риска (ФР), развития диабетической нефропатии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД-2). Согласно последним данным, блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) замедляет развитие диабетической нефропатии. Однако информация о нефропротективном действии БКК остается противоречивой. Была дана оценка эффективности лерканидипина в сравнении с рамиприлом в отношении снижения скорости экскреции альбумина (СЭА) и уровня артериального давления (АД) у пациентов с мягкой и умеренной АГ, СД-2 и персистирующей МАУ.

В многоцентровое, рандомизированное, двойное слепое исследование с использованием активного контроля в параллельных группах включены 277 больных; 180 были рандомизированы в группы лерканидипина (10–20 мг/сутки) либо рамиприла (5–10 мг/сутки); период наблюдения составил 9–12 месяцев. Основной конечной точкой было изменение СЭА по сравнению с исходным уровнем.

Терапия лерканидипином (10–20 мг/сутки) не усиливает альбуминурию у больных АГ, СД-2 и МАУ. Как лерканидипин, так и рамиприл достоверно снижали СЭА, при отсутствии статистически значимых различий между группами лечения.

Кардиоваскулярная терапия и профилактика. – 2010. – №9(7). – С.41–48.

¨ Позиции антагониста кальция лерканидипина по данным доказательной кардиологии

Лукина Ю.В., Марцевич С.Ю.

Представлены данные доказательной кардиологии по результатам зарубежных исследований, в которых изучались эффективность и безопасность современного антагониста кальция (АК) лерканидипина.

Антигипертензивную терапию лерканидипином проводили пожилым больным с систолической АГ, пациентам со стенозирующим поражением сонных артерий или с высоким риском развития мозгового инсульта; больным ИБС на фоне АГ; сахарным диабетом или метаболическим синдромом; пациентам с АГ и систолической дисфункцией левого желудочка (с фракцией выброса меньше 40%) и с реноваскулярной гипертензией.

Результаты представленных исследований демонстрируют устойчивые позиции лерканидипина в современной кардиологии и свидетельствуют, что лечение лерканидипином приводит к выраженному снижению систолического и диастолического артериального давления без существенного влияния на частоту сердечных сокращений. В процессе лечения лерканидипином возникновение периферических отеков – основной побочной реакции, встречающейся при лечении АК, – наблюдается значительно реже, чем при использовании других представителей данного класса препаратов. Дополнительные свойства лерканидипина позволяют рекомендовать применение данного АК при сочетанной патологии.

Рациональная фармакотерапия в кардиологии. – 2010. – №6(4). – С.558–564.

 

¨ Лечение эссенциальной гипертензии антагонистами кальция: место лерканидипина

Мишель Бурнер, Менно Пруйджим, Грегори Вюрцнер

Во всех современных клинических рекомендациях дигидропиридиновые антагонисты кальция (АК) относятся к антигипертензивным препаратам первого выбора при лечении эссенциальной гипертензии. В целом ряде завершившихся клинических испытаний была продемонстрирована эффективность данных препаратов в отношении не только снижения уровня артериального давления, но и сокращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с гипертензией и высоким, либо нормальным, уровнем сердечно-сосудистого риска.

В таких клинических испытаниях, как ALLHAT, VALUE и ASCOT, терапия, основанная на приеме амлодипина, была не менее эффективна, а в ряде случаев даже несколько более эффективна в отношении снижения артериального давления и предупреждения поражения органов-мишеней, чем гипотензивная терапия, основанная на применении диуретиков, бета-адреноблокаторов и блокаторов ренин-ангиотензиновой системы. Одним из основных побочных клинических эффектов АК первого и второго поколения, включая амлодипин, является развитие периферических отеков. Частота развития отеков голеней может быть существенно уменьшена при сочетании АК и блокаторов ренин-ангиотензиновой системы. Данная стратегия привела к созданию нескольких фиксированных комбинаций амлодипина и антагонистов рецепторов к ангиотензину II. Альтернативным методом снижения частоты периферических отеков является применение АК III поколения – таких как лерканидипин. В ряде исследований была продемонстрирована сопоставимая антигипертензивная эффективность лерканидипина и амлодипина при существенно меньшей частоте развития периферических отеков на фоне приема лерканидипина.

Российский кардиологический журнал. – 2010. – №2(82). – С.97–103.

 

¨ Эффективность лерканидипина в снижении риска развития осложнений при артериальной гипертензии

Трисветова Е.Л.

Лерканидипин – дигидропиридиновый БКК III поколения с высокой липофильностью и длительным действием, при монотерапии и в комбинации с иАПФ или блокаторами ангиотензина II показал хороший антигипертензивный эффект со стабильным профилем АД в течение суток, органопротективное влияние, замедляющее прогрессирование осложнений, метаболическую нейтральность и безопасность при мягкой и умеренной АГ.

Фармакокинетические особенности препарата, обусловливающие постепенное снижение АД, способствуют стабильному профилю АД в течение суток без резких колебаний, что исключает неблагоприятное влияние на перфузию органов-мишеней. Известно, что колебания АД в течение суток относятся к независимым факторам риска развития инсульта и инфаркта миокарда у пациентов с АГ.

Достижение целевого уровня АД и стабильность АД в течение суток на фоне лечения лерканидипином позволяют снизить риск развития осложнений. Важным органопротективным свойством лерканидипина является нефропротекция, в результате которой замедляется прогрессирование хронической почечной недостаточности, что в конечном счете влияет на общий прогноз жизни пациента. Антигипертензивная эффективность и хорошая переносимость лерканидипина отмечена как в монотерапии, так и в комбинации с иАПФ или БРА. Уникальные свойства препарата (толерантность к высокому уровню холестерина) обусловливают фармакологическую активность препарата при выраженном атеросклеротическом поражении сосудистой стенки. Метаболическая нейтральность, улучшение углеводного профиля, пуринового и липидного обмена обосновывают применение лерканидипина у пациентов с АГ и сахарным диабетом, гиперурикемией и дислипидемией.

Важным свойством лерканидипина является нефропротекция (снижение внутриклубочкового давления, снижение скорости экскреции альбумина и увеличение клиренса креатинина) у пациентов с гипертензивной и диабетической нефропатией, пиелонефритом и гломерулонефритом, в результате которой замедляется прогрессирование хронической почечной недостаточности. Большое значение в лечение пациентов с нарушением мозгового кровотока, в том числе в острый период мозгового инсульта, будут иметь нейропротективные свойства лерканидипина.

Рациональная фармакотерапия в кардиологии. – 2015. – №11(2). – С.202–208.

 

¨ Результаты международного симпозиума, посвященного артериальной гипертензии и блокаторам кальциевых каналов: фокус на лерканидипине

Рековец О.Л.

В обзоре представлены материалы симпозиума с участием основных мировых экспертов в области артериальной гипертензии на тему «Современные перспективы использования БКК для лечения пациентов с артериальной гипертензией». Было отмечено, что все 5 применяемых в настоящее время классов антигипертензивных средств, включая БКК, способны снижать артериальное давление и составляют основу антигипертензивной терапии. А вот способность снижать риск развития других сердечно-сосудистых осложнений может различаться между классами. Например, было продемонстрировано, что БКК снижают риск развития инсультов и основных сердечно-сосудистых осложнений. В обсуждении рассматривалось положение о том, что БКК входят в категорию «лучшие средства» при борьбе с повреждением ряда органов-мишеней. Так, для гипертрофии левого желудочка лучшими были названы иАПФ и БКК, для снижения ремоделирования малых артерий – иАПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА) и БКК. Ожидается, что некоторые новые БКК войдут и в число лучших средств для лечения хронической болезни почек. При рассмотрении конкретных представителей БКК основное внимание было уделено лерканидипину – относительно новому липофильному дигидропиридину III поколения с высокой сосудистой селективностью. В дополнение ко всем свойствам, перечисленным выше, для препарата характерен ряд дополнительных преимуществ: медленное начало действия, приводящее к плавному снижению артериального давления и предотвращению рефлекторной тахикардии; меньшее число побочных эффектов, особенно отеков голеней и стоп. Например, в одном из исследований частота отеков в группе лерканидипина составила 9,3% по сравнению с 19% в группе амлодипина. В отличие от многих других БКК, лерканидипин расширяет и афферентную, и эфферентную артериолы клубочков почек, что потенциально снижает гломерулярную гипертензию и может вносить вклад в нефропротекцию. Комбинация «лерканидипин + эналаприл» устойчиво снижает альбуминурию в большей степени, чем монотерапия данными препаратами. В целом эффективность лерканидипина подтверждена у пациентов с различной степенью гипертензии; у пациентов всех возрастов (молодых, средних лет и пожилых); при изолированной систолической гипертензии; у пациентов с диабетом и почечными нарушениями. Препарат хорошо переносится.

Артериальная гипертензия. – 2019. – №3–4. – С.6–12.

 

¨ Лерканидипин у пациентов с хронической почечной недостаточностью: исследование ZAFRA

Robles N. R., Ocon J., Gomez C.F. и соавт.

Проведенаоценка безопасности нового антагониста кальция лерканидипина у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН); протективный эффект лерканидипина на функцию почек у пациентов, ранее лечившихся иАПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина (АРА).

В исследовании участвовали 203 пациента с ХПН: концентрация креатинина (Кр.) >1,4 мг/дл у мужчин и >1,2 мг/дл у женщин, либо клиренс креатинина <70 мл/мин. Все больные получали ранее назначенные ИАПФ (63,4%) либо АРА (36,6%), однако уровень артериального давления (АД) превышал цифры, рекомендуемые при ХПН (130/85 мм рт. ст.). Никто из пациентов не принимал диуретики. Клиническое обследование с анализами крови и мочи проводили спустя 1, 3 и 6 месяцев от начала терапии лерканидипином. При необходимости назначали третий антигипертензивный препарат (АГП) (не диуретик). Клиренс креатинина определяли, оценивая суточный объем мочи.

Протокол исследования был полностью выполнен 175 пациентами (средний возраст – 63,9±11,9 года); 52,9% мужчин и 47,1% женщин. Средний уровень АД достоверно снизился со 162±17/93±8,3 мм рт. ст. до 132±12/78±6 мм рт. ст. Статистически достоверное снижение АД наблюдалось у 89,2% больных. У 58,1% пациентов был достигнут оптимальный контроль АД (<130/85 мм рт. ст.). У 7 больных (3,4%) имели место побочные эффекты (ПЭ). Не было зарегистрировано ни одного случая периферических отеков; частота ПЭ, обусловленных вазодилатацией, была крайне низкой (у 3 больных, 1,48%). Уровень Кр. Плазмы существенно не изменился (1,9±0,5 мг/дл исходно и 1,9±0,6 мг/дл через 6 месяцев). В то же время клиренс креатинина увеличился с 41,8±16,0 мл/мин исходно до 45,8±18,0 мл/мин через 6 мес. (р=0,019). Уровень холестерина плазмы снизился с 221±46 мг/дл до 211±35 мг/дл (р=0,001).

Лерканидипин продемонстрировал хороший антигипертензивный эффект у больных с ХПН. Он обладал хорошей переносимостью и снижал уровень липидов плазмы. На фоне приема лерканидипина было отмечено улучшение функции почек, оценивавшейся по клиренсу креатинина.

Кардиоваскулярная терапия и профилактика. – 2010. – №9. – С.81–88.

¨ Нефропротективные свойства нового блокатора кальцевых каналов – лерканидипина

Куркина Т.В., Богословская С.И.

Среди всех АК дигидропиридиновой группы лерканидипин обладает самой высокой липофильностью; обеспечивающая длительность его действия – 24 часа.

Лерканидипин имеет особую мембранную кинетику. Он быстро диффундирует из просвета сосуда внутрь мембраны гладкомышечной клетки сосудистой стенки, где прочно связывается и блокирует кальциевые каналы, благодаря высокому показателю коэффициента распределения. Эта особенная «мембранная кинетика» позволяет мягко снижать артериальное давление (АД) в течение 24 часов, предотвращать поражение органов-мишеней и уменьшать число побочных эффектов. Фармакокинетические показатели: лерканидипин быстро высасывается в желудочно-кишечном тракте (Tmax), его пик концентрации (Cmax) достигается через 1–3 часа. Абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь составляет около 10%. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Лерканидипин в одинаковой степени экскретируется почками и печенью. Фармакокинетика лерканидипина не зависит от возраста пациентов. Исследование 20 пожилых пациентов, получавших 20 мг лерканидипина один раз в сутки, не выявило каких-либо различий в плазменной концентрации лерканидипина в сравнении с пациентами моложе 65 лет, получавших аналогичную терапию лерканидипином. Антигипертензивный эффект: обнаружено, что лерканидипин мягко снижает АД как в дневные, так и в ночные часы, а также препятствует быстрому росту систолического АД в ранние утренние часы и росту диастолического АД в первые часы после пробуждения. Антигипертензивный эффект лерканидипина в сравнении с показателями других АК – стабильный и закономерно повторяющийся, так как у него наиболее высокий индекс T/P (продолжительность/пик действия).

Сегодня имеется много публикаций о ренопротективном влиянии лерканидипина. Почки являются главным органом-мишенью, повреждаемым при АГ. Повышение системного АД приводит к нарушению внутриклубочковой гемодинамики и повреждению почечной мембраны, которая начинает пропускать белки, и мы их регистрируем в виде микроальбуминурии (МАУ). Лерканидипин, обладающий вазодилатирующим действием в отношении как афферентных, так и эфферентных артериол клубочков почек, имеет собственный нефропротективный эффект. Известно, что блокаторы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы обладают выраженным нефропротективным действием. В исследовании DIAL лерканидипин в дозе 10–20 мг/сутки, как и рамиприл в дозе 5–10 мг/сутки, в течение 9–12 месяцев. Достоверно снижал уровни АД и МАУ. В ходе проведенного исследования ZAFRA лерканидипин продемонстрировал хороший антигипертензивный эффект у больных с хронической почечной недостаточностью. Он обладал хорошей переносимостью и снижал уровень липидов. На фоне приема лерканидипина было отмечено улучшение функции почек. Высокая переносимость лерканидипина также была доказана в ходе проведенного исследования ELYPSE, где побочные эффекты были зарегистрированы лишь в 1,6% случаев.

Таким образом, лерканидипин является современным БКК III поколения, обладающий высокой эффективностью у больных с гипертонической нефропатией.

Бюллетень медицинских интернет-конференций. – 2013. – №3. – С.959.

¨ Эффективность терапии лерканидипином при артериальной гипертензии у пожилых

Чихладзе Н.М.

В пожилом возрасте распространенность артериальной гипертонии (АГ) достигает 50% и более, и риск развития сердечно-сосудистых осложнений в 3–4 раза выше по сравнению с больными молодого возраста, что определяет важность адекватного контроля АГ у этой категории больных.

Дигидропиридиновые БКК III поколения помимо выраженного антигипертензивного действия обладают вазоселективностью, оказывают антиангинальное и органопротективное действие и эффективны при лечении АГ у пожилых.

Лерканидипин способен обеспечивать постепенно развивающийся продолжительный антигипертензивный эффект, что позволяет с успехом применять его как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии для лечения АГ у пожилых. Приведенное клиническое наблюдение демонстрирует антигипертензивную эффективность, метаболическую нейтральность и хорошую переносимость лерканидипина у пожилой пациентки с ИСАГ, сопутствующим ожирением и СД 2-го типа. Плавное начало и длительный период его действия способствовали нормализации суточного профиля АД, нивелированию эпизодов постпрандиальной и ортостатической гипотонии и нормализации ЧСС. Следует также отметить, что у пациентки были диагностированы диабетическая нефропатия, хроническая болезнь почек 3-й степени, и за время наблюдения определялась тенденция к улучшению функционального состояния почек (некоторое уменьшение сывороточного креатинина, уменьшение МАУ), что может быть связано не только с эффективным контролем АД, но и с нефропротективными свойствами лерканидипина.

Представленные результаты исследований позволяют считать, что лерканидипин так же эффективно контролирует уровень АД, как и другие представители БКК III поколения. Вместе с тем этот препарат отличают хорошая переносимость и редкость развития побочных эффектов, что повышает приверженность лечению и обосновывает эффективность применения его при АГ у пожилых.

Системные гипертензии. – 2012. – №3. – С.29–33.

 

¨ Эффективность и переносимость лерканидипина у пожилых пациентов с легкой и умеренной гипертонией

Ninci M.A., Magliocca R., Malliani A.

Появление новых представителей антагонистов кальция всегда привлекает к себе интерес со стороны особенностей их фармакодинамики, фармакокинетики, терапевтической эффективности и переносимости, отличающих их от других представителей данного класса. То же самое можно сказать и в отношении представителя последнего поколения антагонистов кальция лерканидипина.

В многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование включены 144 больных в возрасте 60–85 лет, разделенных на группы, получавших лерканидипин в дозе 10 мг или плацебо в течение 4 недель. При недостаточной антигипертензивной эффективности исходную дозу лерканидипина увеличивали (вплоть до 30 мг один раз/день в течение 12 недель).

Диастолическое артериальное давление (АД) под действием лерканидипина в дозе 10 мг снижалось в большей степени (-10,3 мм рт. ст.), чем под действием плацебо (-6,1 мм рт. ст.; p<0,05). Доля больных, положительно ответивших на прием лерканидипина, также была выше, чем при приеме плацебо (59,1% и 37,8%, соответственно; p<0,05). При увеличении дозы препарата до 20 мг доля больных, положительно ответивших на лечение, возросла до 69,4%; увеличение дозы до 30 мг потребовалось лишь небольшому числу пациентов. Частота сердечных сокращений и лабораторные показатели на фоне лечения не менялись. Процент больных с побочными эффектами был одинаковым в обеих группах.

Прием лерканидипина один раз в день значительно снижает АД у пожилых пациентов с легкой и умеренной АГ. Эффект сохраняется в течение 24 ч и не сопровождается рефлекторной тахикардией. Препарат хорошо переносится и, учитывая его фармакологические и фармакодинамические особенности, может быть рекомендован, особенно пожилым пациентам.

Рациональная фармакотерапия в кардиологии. – 2011. – №7(3). – С.387–390.

 

¨ Сравнительная эффективность и переносимость лерканидипина и левовращающего амлодипина у больных гипертонической болезнью в сочетании с абдоминальным ожирением

Коваль С.Н., Божко В.В., Резник Л.А., Снегурская И.А., Сальникова С.В.

Проведено сравнительное исследование клинической эффективности и переносимости S-изомера амлодипина и лерканидипина у больных АГ в сочетании с АО.

Показано, что монотерапия S-амлодипином и лерканидипином – это эффективные варианты терапии мягкой и умеренной форм ГБ, в том числе в сочетании с АО. Однако терапия лерканидипином в достоверно большем числе случаев приводит к достижению целевого АД в сравнении с S-амлодипином.

Монотерапия лерканидипином приводила к достоверному снижению ИР и уровня МАУ у обследованных больных, в то время как монотерапия S-амлодипином не вызывала достоверной положительной динамики указанных показателей. Обнаружена достоверно меньшая частота развития любых побочных эффектов у больных ГБ с АО под влиянием монотерапии лерканидипином по сравнению с S-амлодипином.

Лечение лерканидипином вызывало достоверно меньшую частоту развития отечности нижних конечностей у больных ГБ с АО, чем рацемический амлодипин и S-амлодипин.

Артериальная гипертензия 2013. – №4. – С.29–32.

 

¨ Антигипертензивные и метаболические эффекты комбинации лерканидипина с различными антигипертензивными препаратами в условиях повседневной клинической практики

Чичеро А.Ф., Герокарни Б., Ростиччи М., Борги К.

В исследование были последовательно включены 162 пациента с неосложненной первичной гипертензией (АГ), которые частично отвечали на монотерапию лерканидипином в течение предшествующих 24 месяцев. Всем участникам назначался лерканидипин (10–20 мг/сут.) в сочетании с ?-блокаторами, диуретиками, иАПФ либо блокаторами рецепторов ангиотензина II (БРА). За весь период наблюдения не было зарегистрировано побочных эффектов (ПЭ), связанных с приемом изучаемых препаратов. Сочетание лерканидипина с иными АГП приводило к дополнительному снижению систолического либо диастолического артериального давления (АД).

Данное исследование продемонстрировало хорошую переносимость и высокую антигипертензивную эффективность комбинированной терапии лерканидипином. Прием лерканидипина в сочетании с препаратами, блокирующими эффекты ренин-ангиотензиновой системы, сочетался с достоверным снижением уровней ТГ и глюкозы плазмы натощак.

Кардиоваскулярная терапия и профилактика. – 2012. – №11(1). – С.36–40.

 

 

Медицинские новости. – 2023. – №3. – С. 53--58.

Внимание! Статья адресована врачам-специалистам. Перепечатка данной статьи или её фрагментов в Интернете без гиперссылки на первоисточник рассматривается как нарушение авторских прав.