Препарат немецкой фармацевтической компании «Wörwag Pharma» Тиогамма® выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, которые содержат 600 мг тиоктовой (альфа-липоевой – АЛК) кислоты, и в инъекционной форме (ампулы и готовый раствор для инфузий), с таким же содержанием АЛК (соответственно в 1 ампуле или 1 флаконе для инфузий).

Тиоктовая, или альфа-липоевая, кислота является естественным метаболитом, который участвует во многих физиологических процессах обмена. Более чем 60-летний клинический опыт применения АЛК свидетельствует о ее высокой эффективности при ряде заболеваний, прежде всего при диабетической и алкогольной полинейропатиях, синдроме диабетической стопы, диабетической автономной нейропатии, эректильной дисфункции, заболеваниях печени. Однако основная область применения АЛК в настоящее время – диабетическая полинейропатия.

На фармацевтическом рынке инъекционные формы альфа-липоевой кислоты представлены тремя ее солями: этилендиаминовой, трометамоловой и меглюминовой. Этилендиамин, трометамол и меглюмин применяются в качестве стабилизаторов АЛК. В качестве растворителей инъекционных форм АЛК используются бензиловый спирт, пропиленгликоль и полиэтиленгликоль.

Очевидно, что отдельные препараты при наличии одного и того же действующего вещества – альфа-липоевой кислоты имеют разные вспомогательные ингредиенты. Имеет ли это значение для безопасности фармакотерапии этими препаратами? Да, имеет.

Так, известно, что этилендиамин обладает общетоксическим и наркотическим действием, близким по силе к хлороформу. Этилендиамин является кожным и респираторным сенсибилизатором у людей. У человека описано токсическое действие этилендиамина: развитие трудно поддающихся лечению дерматитов, аллергических ринитов и ринофарингитов, приступов бронхиальной астмы, головных болей, головокружения, повышенной утомляемости, ослабления памяти и внимания.

Другой стабилизатор АЛК – трометамол полностью выводится почками и стимулирует диурез. При приеме внутрь действует как солевое слабительное. Ограничения к применению трометамола: почечная, печеночная, а также дыхательная недостаточность. При использовании трометамола наблюдаются следующие побочные явления: дыхательная недостаточность, гипотензия, диспептические расстройства, гипогликемия, а также местные реакции – веноспазм и флебит. Возможно взаимодействие трометамола с другими фармакологическими препаратами. Так, он усиливает эффект наркотических анальгетиков, аминогликозидов, некоторых макролидов, хлорамфеникола, трициклических антидепрессантов. При попадании во время инфузии в ткани, окружающие сосуд, оказывает местное раздражающее действие.

Стабилизатор АЛК меглюмин по своим фармакологическим свойствам относится к детоксицирующим средствам. Ограничений к применению меглюмина практически нет.

Из всех используемых для производства инъекционных форм АЛК растворителей (бензиловый спирт, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль) абсолютно индифферентным для организма является только полиэтиленгликоль. В связи с этим FDA одобрила широкое применение полиэтиленгликолей в пищевых продуктах, косметике и фармацевтической промышленности.

Таким образом, применение для производства инъекционных форм АЛК меглюмина в качестве стабилизатора и полиэтиленгликоля в качестве растворителя обеспечивает максимальную безопасность препарата.

На белорусский фармацевтический рынок инъекционная форма альфа-липоевой кислоты с оптимальным составом вспомогательных веществ поставляется только компанией Wörwag Pharma под торговым названием Тиогамма ®.

Подготовил д.м.н., профессор, зав.кафедрой клинической фармакологии БелМАПО А.В.ХАПАЛЮК

Медицинские новости. – 2012. – №1. – С. 73.

Внимание! Статья адресована врачам-специалистам. Перепечатка данной статьи или её фрагментов в Интернете без гиперссылки на первоисточник рассматривается как нарушение авторских прав.