Внимание! Статья адресована врачам-специалистам

 

Антибиотики остаются одними из самых востребованных лекарственных препаратов, применяемых в современной медицине. Пандемия SARS-CoV-2 продемонстрировала важность серьезного отношения к заболеваниям лор-органов и дыхательной системы в целом, способствовала повышению потребления антибиотиков на фоне присоединения бактериальных осложнений, а также резкому росту антибиотикорезистентности из-за нерационального и неконтролируемого применения этих средств.

Цефподоксим – пероральный цефалоспорин III поколения, спектр активности которого включает бактериальные возбудители инфекций дыхательных путей, такие как Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes, а также другие грамотрицательные (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis), грамположительные бактерии (стафилококки, кроме метициллинорезистентных, зеленящие стрептококки) и некоторые анаэробы (Prevotella spp., Peptostreptococcus spp. и Fusobacterium spp.). Фармакологические характеристики цефподоксима, результаты клинических исследований безопасности и эффективности, а также появление препарата на фармацевтическом рынке позволяют обсуждать включение препарата в современные клинические рекомендации по лечению инфекций дыхательных путей и ЛОР-­органов. Препарат хорошо переносится и демонстрирует хорошую бактериологическую и клиническую эффективность у детей с различными инфекционными заболеваниями, включая острый средний отит, тонзиллит и/или фарингит. В дайджесте публикаций представлен опыт применения цефподоксима для лечения пациентов с различными распространенными бактериальными инфекциями.

¨Обзор новых североамериканских рекомендаций по диагностике и лечению острого риносинусита у детей и взрослых

Березняков И.Г.

В 2007 году в Европе и США были опубликованы рекомендации по диагностике и лечению острого бактериального риносинусита (ОБРС). Однако уже в 2011 году Канадское общество отоларингологии и хирургии головы и шеи, а в 2012 году – Общество инфекционистов Америки (IDSA) подготовили новые рекомендации по этой проблеме. В настоящей публикации представлено изложение основных положений рекомендаций IDSA, их отличия от принятых в Канаде и некоторые комментарии о значимости тех или иных отличий.

У больных с предполагаемым ОБРС, не отвечающих на стартовую эмпирическую антимикробную терапию, следует исключить возможные причины неудачи, включая инфекцию, вызванную резистентным возбудителем, неадекватное дозирование и неинфекционные причины (например, аллергию и структурные аномалии).

Опубликованы результаты единичных РКИ, в которых микробиологический диагноз ОБРС подтверждался пункцией синуса во время клинической неудачи или последующего наблюдения. Из доступных плацебо-контролируемых исследований (почти во всех из них диагноз устанавливали клинически) только в одном представлены данные об эффективности антимикробного препарата при лечении клинических неудач. В этом исследовании 4 больным, получавшим высокие дозы амоксициллина/клавуланата, и 19 пациентам из группы плацебо (у всех были диагностированы клинические неудачи) назначали цефподоксим. Во всех случаях документированы благоприятные исходы по завершении 10-дневного курса терапии этим антибиотиком.

Еще в 1 исследовании у 20 детей с ОБРС, у которых развились клинические неудачи при стартовой эмпирической антимикробной терапии, провели микробиологическое исследование материала, полученного при пункции синусов. У половины пациентов выявлено повышение уровня резистентности возбудителей, о чем свидетельствовало увеличение минимальной подавляющей концентрации (МПК) антибиотика в 2 и более раза по сравнению с МПК изолятов, полученных до начала лечения. Таким образом, у всех больных с клиническими неудачами на фоне стартовой эмпирической антимикробной терапии следует предполагать и неадекватное дозирование и антибиотикорезистентность. Для адекватного дозирования антибиотиков при инфекциях дыхательных путей следует соблюдать ФК/ФД принципы.

При выборе альтернативного режима у больных с клиническими неудачами предпочтение отдают препаратам с более широким спектром активности, относящимся к другим классам антибиотиков.

Активность пероральных цефалоспоринов II и III поколенийin vitro чрезвычайно вариабельна, особенно в отношении умеренно резистентных и резистентных S. pneumoniae. Среди этих препаратов цефподоксим, цефуроксим аксетил и цефдинир проявляют умеренную активность в отношении умеренно резистентных S. pneumoniae (<50% чувствительных штаммов), за ними следует цефиксим. Пероральные цефалоспорины, включая цефподоксим и цефдинир, неактивны в отношении пенициллинорезистентных S. pneumoniae. Цефподоксим проявляет самую высокую среди пероральных цефалоспоринов активность в отношении H. influenzae и M. catarrhalis. За ним следуют цефиксим, цефуроксим и цефдинир, в то время как цефаклор и цефпрозил наименее активны.

Таким образом, результаты исследований in vitro свидетельствуют о значительной вариабельности в активности пероральных цефалоспоринов II и III поколений, в особенности в отношении S. pneumoniae иH. influenzae. Пероральные цефалоспорины III поколения (такие как цефиксим и цефподоксим) отличаются хорошей переносимостью.

Болезни и антибиотики. – 2012. – №2. – С.48–83.

 

¨Лечение острого гайморита у взрослых. Сравнение цефподоксима проксетила и амоксициллина/клавулановой кислоты

Polonovski J.-M., El Mellah M.

Целью статьи было продемонстрировать эквивалентность клинической эффективности и безопасности цефподоксима проксетила (200 мг 2 р./д. в течение 5 дней) и амоксициллина/клавулановой кислоты (1 г/125 мг 2 р./д. в течение 8 дней) у взрослых с острым гайморитом.

В проспективном многоцентровом централизованном рандомизированном открытом исследовании 73 врача общей практики и 11 оториноларингологов включили 512 пациентов с односторонним острым гайморитом.

Показатели клинического успеха на 12–19 день в популяции, соблюдавшей протокол (первичный анализ), составили 92,3% (215/233) в группе цефподоксима проксетила и 93,6% (204/218) в группе амоксициллина/клавулановой кислоты. 95% доверительный интервал [6,5%; 3,9%] продемонстрировал, что цефподоксим проксетил не уступал амоксициллину/клавулановой кислоте. Показатели излечения при последующем наблюдении (день 25–30) составили 90,6% и 92,7% соответственно. Результаты были схожими в популяции, начавшей лечение.

Соблюдение режима лечения было значительно лучше в группе цефподоксима проксетила (99,2% против 95,5%; p=0,011). Переносимость также была значительно лучше: 1,2% (3/247) пациентов цефподоксима проксетила сообщили о неблагоприятных событиях, связанных с лечением, по сравнению с 10,7% (26/244) в группе амоксициллина/клавулановой кислоты (p<0,001). Большинство событий были желудочно-кишечными и имели легкую или умеренную интенсивность.

В этом исследовании 5-дневный курс цефподоксима проксетила в дозе 200 мг два раза в день был столь же клинически эффективен, как и амоксициллин/клавулановая кислота 1 г/125 мг два раза в день в течение 8 дней, при этом наблюдалось значительно лучшее состояние безопасности и соответствие требованиям.

Presse Med. – 2006. – Vol.35, N1. – P.33–38.

 

¨Дифференцированное применение пероральных цефалоспоринов при острой респираторной патологии у детей

Юлияш Е.И.

Многолетний опыт лечения респираторных заболеваний у детей позволяет выделить главные ошибки при проведении антибактериальной терапии. Одна из них – использование антибиотиков при неосложненных вирусных респираторных заболеваниях, наблюдаемое в 50–70% случаев терапии острых респираторных заболеваний (ОРЗ). Антибактериальная терапия при этом требуется не более чем 6–8% больным этой категории – в основном детям с отитами, синуситами, стрептококковой ангиной, лимфаденитом, пневмонией, а также при бронхитах, вызванных микоплазмой и хламидиями.

Создание и внедрение в клиническую практику цефалоспоринов стало, безусловно, одним из важнейших событий в истории химиотерапии бактериальных инфекций. В настоящее время очевидно, что по ряду важнейших параметров – спектру антибактериального действия, фармакокинетике, безопасности и др. – цефалоспорины превосходят антибиотики многих других классов, чем и объясняется их статус антибактериальных средств, наиболее широко применяемых во многих странах мира.

Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик.

В настоящее время цефалоспорины III поколения справедливо занимают одну из ключевых позиций в химиотерапии инфекционных заболеваний. Особое значение в клинической практике имеет высокая активность этих антибиотиков в отношении грамотрицательных микроорганизмов, часто резистентных к большинству других бета-лактамов. Следует подчеркнуть, что цефподоксим проксетил обладает антибактериальной активностью по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, высокой стабильностью к действию бета-лактамаз. К нему высокочувствительны следующие возбудители респираторной инфекции: М. catarrhalisиН. influenzae, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы, S. pneumoniae, чувствительный и резистентный к пенициллину пиогенный стрептококк. Золотистый стафилококк менее чувствителен к препарату, а метициллинрезистентные штаммы – устойчивы. По сравнению с другими пероральными цефалоспоринами антибактериальная активность цефподоксима проксетила выше, чем у амоксициллина. Особое отличие – высокая активность против различных штаммов H. influenzae. Амоксициллинрезистентные штаммы более чувствительны к цефподоксиму, чем к цефуроксиму и цефамандолу.

Цефподоксим проксетил относится к пролекарствам, которые в тонком кишечнике деэстерифицируются, превращаясь в активный метаболит цефподоксим, что снижает риск развития дисбиотических нарушений. Терапевтическая концентрация однократного и многократного приема достигается через 1,9–3,1 ч (1–4,5 мг/л). Абсолютная биодоступность достигает 50%. Цефподоксим активно проникает в бронхи (где уровень его составляет 50% от сывороточной концентрации), и особенно в легочную ткань и плевральную жидкость (70–100%).

Рациональная антибиотикотерапия подразумевает не только обоснованное и аргументированное назначение противомикробных средств, но и выбор препарата как по его тропности к пораженным органам и тканям, так и по виду вызывающего респираторное заболевание микробного агента. Кроме того, наличие пероральных форм цефалоспоринов, не уступающих по биодоступности и эффективности действия парентеральным аналогам, определяет их широкое применение, особенно в педиатрической практике. Использование цефалоспоринов III генерации показано в случаях внутрибольничных инфекций респираторного тракта, а также у части детей с внебольничным развитием заболеваний, но относящихся к группе часто и длительно болеющих, неоднократно получавших антибактериальные средства как амбулаторно, так и в стационаре.

Здоровье ребенка. – 2011. – №6. – С.105–114.

 

¨Использование цефодокса (цефподоксим проксетил) в лечении бактериальных риносинуситов

Березнюк В.В., Чернокур А.А.

Бактериальный риносинусит является одним из наиболее распространенных заболеваний в современной оториноларингологии. Актуальность этой патологии связана не только с высокими показателями заболеваемости, но и с риском развития тяжелых орбитальных и внутричерепных осложнений.

Ведущую роль в этиологии гнойных синуситов независимо от формы играют три микроорганизма: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis. Среди прочих возбудителей выявляются Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, анаэробы. В последние годы отмечается увеличение частоты случаев синуситов, вызванных микробными ассоциациями.

Одним из важных требований к антибактериальной терапии является благоприятный профиль безопасности препарата. Этому требованию в полной мере соответствует цефподоксим проксетил – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для перорального применения. Цефподоксим проксетил обладает выраженным бактерицидным действием в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, и поэтому является оптимальным выбором для стартовой эмпирической антибиотикотерапии острого бактериального риносинусита.

Цефподоксим проксетил поступает в желудочно-кишечный тракт в неактивной форме (пролекарство) и только в процессе всасывания в клетках тонкой кишки под воздействием гидролаз переходит в активную форму – цефподоксим. Эта особенность препарата сводит к минимуму риск развития дисбиоза кишечника. Кроме того, препарат практически полностью выводится с мочой и не подвергается печеночной трансформации, что дает возможность применять препарат при заболеваниях печени.

На базе ЛОР-клиники медицинской академии было проведено изучение эффективности комплексного лечения пациентов с острыми бактериальными синуситами с применением цефподоксима проксетила.

Под нашим наблюдением находилось 60 человек с бактериальным синуситом, составивших две группы. В основную группу (30 больных) вошли 12 мужчин и 18 женщин в возрасте от 20 до 69 лет. Контрольную группу также составили 30 пациентов. В этой группе распределение больных было следующим: 14 мужчин и 16 женщин в возрасте от 18 до 63 лет.

Схема антибиотикотерапии основной группы обследуемых включала назначение цефподоксима проксетила по 200 мг 2 раза в день per os в течение 7 дней. Схема антибиотикотерапии контрольной группы обследуемых включала назначение цефтриаксона по 1 г 2 раза в день в/м в течение 7 дней.

В динамике наблюдения выраженный клинический эффект от терапии цефподоксима проксетила отмечался у всех пациентов. Эффективность лечения оценивали на основе динамики клинических проявлений течения синусита. Положительным эффектом считали результат, когда в процессе лечения у больных уменьшались симптомы заболевания: восстанавливалось носовое дыхание, уменьшался отек слизистой оболочки носа, прекращались выделения из носа, снижалась температура тела. В качестве дополнительных критериев выздоровления использовались данные контрольной рентгенографии околоносовых пазух и термографического исследования лица.

Цефподоксим проксетил является эффективным препаратом для лечения бактериальных синуситов, удобным и безопасным для применения в ЛОР-практике. Применение препарата в комплексном лечении бактериального синусита способствует быстрому уменьшению воспалительного процесса в околоносовых пазухах, что в конечном итоге содействует получению стойких положительных результатов лечения этой патологии у всех больных исследуемой группы.

Антимикробная терапия. – 2011. –

№355. – С.26–27.

 

¨Актуальное состояние и перспективы антибактериальной терапии инфекций верхних дыхательных путей

Овчинников А.Ю., Мирошниченко Н.А.,

Николаева Ю.О.

Осложнения на фоне острых респираторных вирусных инфекций – явление не редкое. Частые осложнения, например бактериальные (риносинусит, средний отит), требуют от врача адекватного назначения лекарственных средств как в терапевтических, так и в профилактических целях. Главные принципы антибиотикотерапии в сложных клинических случаях сводятся к следующему: назначение антибиотика, in vitro высокоактивного в отношении основных возбудителей, отсутствие клинически значимой антибиотикорезистентности, подтвержденные эффективность и безопасность препарата. Клиническое применение пероральных цефалоспоринов третьего поколения (в частности, цефиксима, цефподоксима) определяется спектром их антимикробной активности в отношении основных респираторных патогенов, а также положительным клиническим опытом, описанным в многочисленных международных исследованиях, определяющих антимикробные препараты как клинически и микробиологически эффективные, хорошо переносимые в легких и среднетяжелых клинических ситуациях.

В проспективном многоцентровом рандомизированном открытом исследовании подтверждена сравнимая клиническая эффективность пятидневного курсового лечения цефподоксимом и восьмидневного курса терапии амоксициллина/клавуланатом у 512 взрослых пациентов с острым бактериальным риносинуситом. Показатели клинической эффективности составили 92,3 (215/233) и 93,6% (204/218) соответственно. Приверженность пациентов лечению оказалась значительно выше в группе цефподоксима по сравнению с группой амоксициллина/клавуланата (99,2 против 95,5%; р=0,011). Цефподоксим также отличался значительно лучшей переносимостью. Только 1,2% (3/247) пациентов, получавших данный препарат, сообщили о нежелательных лекарственных реакциях (НЛр). В то же время в группе амоксициллина/ клавуланата НЛр отмечались в 10,7% 100 случаев.

Клиническое применение пероральных цефалоспоринов III поколения (в частности, цефподоксима) при инфекциях верхних дыхательных путей определяется прежде всего спектром их высокой антимикробной активности против основных респираторных патогенов. Положительный клинический опыт применения, описанный в многочисленных международных исследованиях, обосновывает место антимикробных препаратов в терапии указанных инфекций как клинически и микробиологически эффективных и хорошо переносимых в легких и среднетяжелых клинических ситуациях.

Таким образом, широкий арсенал антимикробных препаратов позволяет специалистам осуществлять грамотный пациент-ориентированный подход к терапии инфекций верхних дыхательных путей в различных клинических ситуациях.

Эффективная фармакотерапия. – 2024. – №16. – С.52–62.

 

¨Цефподоксим проксетил. Оценка его использования в программах сдерживания расходов на антибактериальные препараты, в качестве пошаговой и сокращенной терапии при инфекциях дыхательных путей

Balfour J.A., Benfield P.

Цефподоксим проксетил доказал свою эффективность в лечении внебольничной пневмонии и инфекций верхних дыхательных путей, кожи и мягких тканей и мочевыводящих путей. Он был оценен для использования в программах сдерживания затрат, в качестве пошаговой терапии (переход с парентерального на пероральный) при лечении внебольничной пневмонии и в качестве сокращенной терапии при инфекциях верхних дыхательных путей. Замена пероральной терапии на парентеральную может обеспечить значительную экономию. Более того, пероральное введение имеет преимущества для пациента с точки зрения комфорта и мобильности, позволяет избежать опасностей парентерального введения и может позволить более раннюю выписку из больницы или даже позволить лечение на дому с самого начала у пациентов с низким риском. Поскольку госпитализация обычно является основным компонентом затрат при лечении серьезных инфекций, таким образом можно добиться значительной экономии. В одном исследовании продолжительность парентеральной терапии в группе цефподоксима проксетила была сокращена с 6,18 до 3,82 дня, а продолжительность госпитализации была сокращена с 10,06 до 6,23 дня (p<0,02), с соответствующим сокращением расходов на госпитализацию на 7300 долларов США на пациента.

Сокращенные (4–7 дней) схемы лечения цефалоспоринами столь же эффективны, как традиционные 10-дневные схемы лечения пенициллином при лечении инфекций верхних дыхательных путей. Короткие схемы могут улучшить соблюдение пациентом режима лечения и переносимость, тем самым снижая расходы на побочные эффекты и неудачи лечения. Данные предварительных клинических исследований показывают, что 5-дневный курс цефподоксима проксетила так же эффективен, как 8-дневный курс амоксициллина/клавулановой кислоты при лечении острого среднего отита или синусита, и так же эффективен, как 10-дневный курс амоксициллина/клавулановой кислоты, и более эффективен, чем 10-дневный курс феноксиметилпенициллина при лечении фаринготонзиллита. Цефподоксим проксетил, как правило, лучше переносился и был связан с лучшим соблюдением, чем схемы на основе пенициллина. Фармакоэкономическое исследование показало, что 10-дневный режим цефподоксима проксетила был связан с более низкими затратами на лечение побочных эффектов и неудач лечения, чем 10-дневный режим амоксициллина/клавулановой кислоты при лечении острого среднего отита у детей. Пятидневный курс цефподоксима проксетила имел более низкую стоимость на пациента, пролеченного в месяц без рецидива, чем 10-дневный курс феноксиметилпенициллина или амоксициллина/клавулановой кислоты при лечении рецидивирующего фаринготонзиллита. Таким образом, имеющиеся сегодня данные свидетельствуют о том, что цефподоксима проксетил имеет потенциал для использования в качестве ступенчатой терапии при внебольничной пневмонии и в сокращенных курсах терапии при инфекциях верхних дыхательных путей.

Pharmacoeconomics. – 1996. – Vol.10, N2. –

P.164–178.

 

¨Экономия затрат на 5-дневную терапию цефподоксимом по сравнению со стандартной 10-дневной терапией бета-лактамом при рецидивирующем фаринготонзиллите у взрослых

Pelc A., Portier H., Gehanno P., Fiessinger S., Ichou F.

Перспективная экономическая оценка была проведена в рамках рандомизированного клинического исследования, проведенного во французской общей практике. Целью исследования было сравнение затрат и терапевтических результатов 5-дневного курса цефподоксима проксетила 100 мг два раза в день с 10-дневными курсами феноксиметилпенициллина (пенициллина V) 1 ММЕ 3 раза в день и амоксициллина/клавулановой кислоты 500/125 мг 3 раза в день для лечения рецидивирующего фаринготонзиллита у 575 взрослых. За 6-месячный период исследования общая стоимость для общества на одного пациента, получавшего лечение цефподоксимом, была на 123 французских франка (FF; значения 1993 г.) ниже, чем у пациентов, получавших лечение феноксиметилпенициллином, и на FF227 ниже, чем у пациентов, получавших лечение амоксициллином/клавулановой кислотой. Эта экономия затрат была в первую очередь обусловлена более низкой первоначальной стоимостью приобретения препарата и сокращением затрат, связанных с потерей производительности и консультациями врача общей практики. Кроме того, вследствие более низкой частоты рецидивов коэффициент экономии затрат для цефподоксима проксетила, выраженный в FF в месяц без рецидивов, был на FF50 меньше, чем для феноксиметилпенициллина и на FF60 меньше, чем для амоксициллина/клавулановой кислоты. Таким образом, 5-дневный курс цефподоксима проксетила будет менее затратным для лечения фаринготонзиллита в условиях общей практики, чем стандартные 10-дневные курсы феноксиметилпенициллина и амоксициллина/клавулановой кислоты.

Pharmacoeconomics. – 1996. – Vol.10, N3. –

P.239–250.

 

¨Клинические и фармакоэкономические преимущества цефподоксима перед цефтриаксоном в терапии пациентов с острым бактериальным риносинуситом

Овчинников А.Ю., Мирошниченко Н.А., Николаева Ю.О., Рябинин В.А.

Цефподоксим проксетил – таблетированный цефалоспорин III поколения высокоактивен против всех основных возбудителей инфекций дыхательных путей и включен в международные клинические рекомендации по лечению респираторных инфекций, в том числе острого бактериального риносинусита. Пероральный прием удобен с точки зрения комфорта и мобильности, позволяет избежать опасностей, связанных с парентеральным введением, обеспечивает более раннюю выписку из стационара и даже домашнее лечение у пациентов с низким риском осложнений, приверженность лечению, что может гарантировать лучшие клинические результаты. Вместе с тем применение препарата пациентами с острым бактериальным риносинуситом сопровождалось более высокой микробиологической эффективностью по сравнению с использованием цефтриаксона – 85,2 и 73,2% соответственно. Это демонстрирует эффективность инъекционного препарата в пероральной форме.

Замена парентеральной терапии пероральной может обеспечить значительную экономию затрат на приобретение, доставку и рабочую силу. Более того, пероральный прием удобен с точки зрения комфорта и мобильности, позволяет избежать опасностей, связанных с парентеральным введением, обеспечивает более раннюю выписку из стационара или даже домашнее лечение у пациентов с низким риском осложнений.

Пероральные цефалоспорины значительно удобнее для пациентов. Их можно принимать в домашних условиях без необходимости посещения медицинского учреждения для выполнения инъекций. Это особенно важно для амбулаторных пациентов, поскольку позволяет снизить нагрузку на медицинские учреждения и минимизировать риск инфекций, связанных с инвазивными процедурами. Пероральные формы более удобны для соблюдения регулярного приема, что может способствовать достижению лучших клинических результатов. По сравнению с парентеральными формами пероральные цефалоспорины могут оказаться более экономичными для системы здравоохранения и пациентов. Они не требуют специального оборудования для хранения и введения, что позволяет существенно сократить затраты на лечение. Пероральные цефалоспорины, как правило, имеют лучшее соотношение пользы и риска по сравнению с парентеральными формами, менее агрессивны для организма человека и реже приводят к серьезным побочным эффектам, что делает их более предпочтительными, особенно у детей и пожилых пациентов.

Эффективная фармакотерапия. – 2024. – №20. – С.14–20.

 

¨Принципы антибактериальной терапии инфекций верхних дыхательных путей

Петрова Л.Г.

Эффективность лечения острых бактериальных инфекций верхних дыхательных путей во многом зависит от правильного выбора и назначения антибактериального препарата. Как правило, выбор препаратов осуществляется эмпирически, главное условие – активность против S. pneumoniaeиH. influenzae. По сравнению с пневмококками спектр природной чувствительности гемофильной палочки несколько уже.

Обычно препарат первой линии для лечения острых инфекций верхних дыхательных путей – амоксициллин. При отсутствии эффекта в лечении назначаются амоксициллин/клавуланат либо пероральные цефалоспорины II, III поколений. При наличии факторов риска инфекции, обусловленной резистентным к β-лактамам S. рneumoniaе, препаратами выбора являются амоксициллин/клавуланат или цефалоспорины II, III поколений.

В настоящее время установлено, что по ряду важнейших параметров – спектру антибактериального действия, фармакокинетике, безопасности и др. – цефалоспорины могут превосходить антибиотики многих других классов.

Популярность этих препаратов объясняется наличием многих положительных качеств: широкого спектра антимикробного действия, охватывающего практически все микроорганизмы; бактерицидного механизма действия; хорошей переносимости и небольшой частоты побочных эффектов; простоты и удобства дозирования.

Из цефалоспоринов II поколения особого внимания заслуживает цефпрозил, обладающий широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и отличающийся особой активностью в отношении S. рneumoniaе.

Также заслуживает внимания цефподоксима проксетил – современный цефалоспориновый антибиотик III поколения для перорального приема. Цефподоксим нарушает синтез клеточной стенки бактерий, оказывая бактерицидное действие на широкий спектр микроорганизмов. Проведенные в Испании исследования (2007) показали, что штаммы S. pneumoniae, нечувствительные к действию пенициллина, чувствительны к цефподоксиму в 99,5% случаев.

Подтверждение высокой активности цефподоксима в отношении основных респираторных патогенов (S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae, M. catarrhalis и др.) по сравнению с таковой макролидных антибактериальных препаратов амоксициллина и амоксициллина/ клавуланата было получено в исследовании с участием 3593 пациентов из Австрии, Италии и Испании.

Цефподоксим показал большую эффективность в борьбе с пневмококковой инфекцией, чем цефаклор, цефиксим и цефтибутен, особенно в отношении штаммов со сниженной чувствительностью к пенициллину, и более выраженную антимикробную активность, чем амоксициллин, амоксициллин/клавуланат, цефаклор и цефуроксим при поражении респираторного тракта грамотрицательными микроорганизмами.

Немаловажную роль играет способность цефподоксима проксетила создавать высокие бактерицидные концентрации в тканях и жидкостях ЛОР-органов.

Режим дозирования цефподоксима удобен – 200 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

Таким образом, пероральные цефалоспорины II и III поколений удовлетворяют основным требованиям к антибактериальным препаратам для лечения бактериальных инфекций ЛОР-органов.

Медицинские новости. – 2016. – N2. – С.39–42.

 

¨Лечение острого гайморита – сравнение цефподоксима проксетила с амоксициллином

von Sydow C., Savolainen S., Söderqvist A.

Для оценки клинической эффективности и переносимости цефподоксима проксетила по сравнению с амоксициллином при лечении острого бактериального гайморита было проведено рандомизированное двойное слепое сравнительное исследование в параллельных группах. Всего в исследовании приняли участие 286 взрослых пациентов в 12 центрах, каждая группа лечения состояла из 143 пациентов. Каждый пациент проходил лечение в течение 10 дней и наблюдался до и после лечения. Наблюдения включали клинические, рентгенологические, бактериологические и лабораторные исследования. При включении наиболее распространенными патогенами были Haemophilus influenzae (24%) и Streptococcus pneumoniae (17%). В анализе per protocol 117 пациентов в группе цефподоксима и 113 в группе амоксициллина были оценены на предмет клинической эффективности. Клинические показатели ответа составили 96% и 91% соответственно. Соответствующие показатели в анализе intent-to-treat составили 130 и 128 пациентов с клиническими показателями ответа 93% и 88% соответственно. Цефподоксим проксетил оказался клинически таким же эффективным, как амоксициллин при лечении острого бактериального гайморита. Он был более эффективен в искоренении H. influenzae и более эффективен в улучшении рентгенологического показателя. Нежелательные явления были зарегистрированы в 20% случаев цефподоксима и в 16% случаев амоксициллина. Статистически значимой разницы между группами не было.

Scand. J. Infect. Dis. – 1995. – Vol.27, N3. –

P.229–234.

¨Клинический опыт применения цефподоксима проксетила при остром среднем отите

CohenR.

Во всем мире наблюдается тревожный рост устойчивости к антибиотикам среди патогенов, вызывающих отит. Это привело к поиску терапевтических альтернатив эталонному лечению, которым во многих странах по-прежнему является амоксициллин. Цефподоксим проксетил является одной из таких альтернатив. Шесть сравнительных рандомизированных исследований цефподоксима проксетила при остром среднем отите у детей были опубликованы или представлены на международных конференциях. В них приняли участие в общей сложности 1188 пациентов, 658 из которых получали цефподоксим проксетил, а 530 – препарат сравнения (амоксициллин/клавулановая кислота в 3 испытаниях, цефаклор в 1 и цефиксим в 2); продолжительность лечения варьировала от 5 дней для цефподоксима проксетила до 10 дней для амоксициллина/клавулановой кислоты, а возраст включенных детей варьировал от 2 месяцев до 12 лет. Клиническая эффективность цефподоксима проксетила была по крайней мере эквивалентна эффективности препаратов сравнения в 4 испытаниях и значительно лучше в 2 испытаниях. Во-первых, в одном исследовании по сравнению с амоксициллином/клавулановой кислотой было показано превосходство цефподоксима проксетила (8 мг/кг/день два раза в день) с точки зрения заживления в конце лечения и с точки зрения количества нормальных тимпанограмм при последующем посещении. Во-вторых, в исследовании, проведенном нашей группой, по сравнению с цефиксимом, цефподоксим проксетил (8 мг/кг/день дважды в день) показал лучшую скорость заживления в конце лечения при лихорадочном и болезненном остром среднем отите. Микробиологические и фармакокинетические данные показывают, что цефподоксим проксетил является одним из наиболее активных соединений против Haemophilus influenzae иStreptococcus pneumoniae.

Pediatr. Infect. Dis. J. – 1995. – Vol.14, N4. –

S12–S18.

 

¨Цефподоксим проксетил: обзор его использования при лечении бактериальных инфекций у детей

Fulton B., Perry C.M.

В рандомизированных контролируемых исследованиях, проведенных у детей с острым средним отитом, пероральный цефподоксим проксетил в дозе 8–10 мг/кг/день (обычно вводимый в 2 приема) в течение 5–10 дней был по крайней мере столь же эффективен, как стандартные схемы амоксициллина/клавулановой кислоты, цефиксима, цефуроксима аксетила или цефаклора, что оценивалось либо по клиническим, либо по бактериологическим критериям. Цефподоксим в дозе 8–10 мг/кг/день (вводимый в 2 приема) в течение 5–10 дней был по крайней мере столь же эффективен, как стандартные 10-дневные схемы пенициллина V при лечении детей с фарингитом и/или тонзиллитом. Значительные различия в пользу цефподоксима проксетила были продемонстрированы с точки зрения клинических (1 исследование) и бактериологических (2 исследования) критериев. Клиническая эффективность 5-дневного лечения цефподоксимом аналогична 10-дневному лечению пенициллином V. У детей с инфекциями нижних дыхательных путей (в первую очередь пневмонией) показатели клинической и бактериологической эффективности, достигнутые при лечении цефподоксимом, были аналогичны показателям, полученным при лечении цефуроксимом аксетилом или амоксициллином/клавулановой кислотой в рандомизированных контролируемых исследованиях. Цефподоксим проксетил также продемонстрировал клиническую эффективность у детей с инфекциями кожи и мягких тканей. В рандомизированных исследованиях, включавших как взрослых, так и детей с различными инфекциями (например, абсцесс, атерома, фурункул и карбункул, инфицированные раны, целлюлит), цефподоксим проксетил продемонстрировал эффективность, аналогичную эффективности цефуроксима аксетила или цефаклора. Цефподоксим проксетил хорошо переносится детьми, побочные эффекты (в первую очередь нарушения желудочно-кишечного тракта и кожная сыпь) соответствуют тем, которые сообщаются для других пероральных цефалоспоринов.

Цефподоксим проксетил – цефалоспорин третьего поколения с широким спектром антибактериальной активности и благоприятным фармакокинетическим профилем, который позволяет назначать его дважды в день. Он, как правило, хорошо переносится и демонстрирует хорошую бактериологическую и клиническую эффективность у детей с различными инфекционными заболеваниями, включая острый средний отит, тонзиллит и/или фарингит. Исходя из этих характеристик, цефподоксим проксетил является подходящим вариантом для лечения детей с различными распространенными бактериальными инфекциями.

Paediatr. Drugs. – 2001. – Vol.3, N2. – P.137–158.

 

¨Цефподоксим проксетил. Обзор его антибактериальной активности, фармакокинетических свойств и терапевтического потенциала

Frampton J.E., Brogden R.N., Langtry H.D., Buckley M.M.

Цефподоксим стабилен по отношению к наиболее часто встречающимся плазмид-опосредованным бета-лактамазам, и препарат обладает широким спектром антибактериальной активности, охватывающим как грамотрицательные, так и грамположительные бактерии, что делает его возможным вариантом для эмпирического использования при широком спектре внебольничных инфекций как у взрослых, так и у детей. Увеличенный период полувыведения цефподоксима из плазмы (от 1,9 до 3,7 ч) позволяет вводить его дважды в день. В сравнительных испытаниях двукратный прием цефподоксима проксетила в день (эквивалент дозы цефподоксима от 100 до 400 мг) был столь же эффективен, как и 3–4-кратный ежедневный режим феноксиметилпенициллина при фаринготонзиллите, а также трехкратный ежедневный прием амоксициллина (с клавулановой кислотой или без нее) или цефаклора при инфекциях уха, верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, а также кожи и мягких тканей. Последнее отражает повышенную антистафилококковую активность цефподоксима, что отличает его от других перорально активных цефалоспоринов третьего поколения, таких как цефиксим. В частности, пероральный режим цефподоксима проксетила был столь же эффективен, как парентерально вводимый цефтриаксон для лечения бронхопневмонии у госпитализированных пациентов с риском из-за наличия основных заболеваний, зависимостей или преклонного возраста. Однократная пероральная доза цефподоксима также была столь же эффективна, как цефтриаксон при неосложненных аногенитальных гонококковых инфекциях. Цефподоксим проксетил, как правило, хорошо переносится, при этом у 4–15% пациентов, получавших терапевтические дозы, наблюдались легкие или умеренные желудочно-кишечные расстройства. Таким образом, удобный режим приема цефподоксима проксетила внутрь дважды в день может быть назначен в качестве эффективной альтернативы общепринятой терапии бета-лактамами при эмпирическом амбулаторном лечении инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, а также кожи и мягких тканей.

Лекарственные препараты. – 1992. – №44. – С.889–917.

 

¨Цефподоксим проксетил при инфекциях верхних дыхательных путей

Bergogne-Berezin E.

Цефподоксим проксетил – пероральный цефалоспорин третьего поколения, который проявляет мощную антибактериальную активность против как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий и высокую стабильность в присутствии бета-лактамаз. Низкие концентрации цефподоксима подавляют большинство респираторных патогенов, включая Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae и Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Цефподоксим достигает концентраций 0,24 +/0,06 мг/кг в миндалинах, 0,89 +/0,80 мг/кг в паренхиме легких и 0,91 +/0,01 мг/кг в слизистой оболочке бронхов; эти значения намного превышают минимальные ингибирующие концентрации (МИК) цефподоксима для респираторных патогенов. Предварительные клинические исследования были проведены у 181 пациента с инфекциями верхних дыхательных путей: результаты показали общий клинический ответ у 88,4% пациентов; у 30% клиническая эффективность была отличной, а у 58,5% хорошей. Дальнейшие исследования показали клиническое излечение у 90,3% пациентов с фаринготонзиллитом и клиническую эффективность (излечение плюс улучшение) у 95% пациентов с острым синуситом. Более того, бактериальная эрадикация была достигнута в 78–96,7% случаев, большинство из которых были связаны с H. influenzae, стрептококками или M. catarrhalis. Цефподоксим является эффективным антибактериальным средством, которое можно рекомендовать в качестве препарата первого выбора при лечении большинства инфекций верхних дыхательных путей.

Лекарственные средства. – 1991. –

Vol.42, Suppl.3. – P.25–33.

 

¨Лечение стрептококкового фаринготонзиллита в течение пяти и десяти дней: рандомизированное контролируемое исследование, сравнивающее цефподоксим проксетил и феноксиметилпенициллин

Portier H., Chavanet P., Waldner-Combernoux A., Kisterman J.P., Grey P.C., Ichou F., Safran C.

В рандомизированных контролируемых исследованиях, проведенных у детей с острым средним отитом, пероральный цефподоксим проксетил в дозе 8–10 мг/кг/день (обычно вводимый в 2 приема) в течение 5–10 дней был по крайней мере столь же эффективен, как стандартные схемы амоксициллина/клавулановой кислоты, цефиксима, цефуроксима аксетила или цефаклора, что оценивалось либо по клиническим, либо по бактериологическим критериям. Цефподоксим в дозе 8–10 мг/кг/день (вводимый в 2 приема) в течение 5–10 дней был по крайней мере столь же эффективен, как стандартные 10-дневные схемы пенициллина V при лечении детей с фарингитом и/или тонзиллитом. Значительные различия в пользу цефподоксима проксетила были продемонстрированы с точки зрения клинических (1 исследование) и бактериологических (2 исследования) критериев. Клиническая эффективность 5-дневного лечения цефподоксимом проксетилом аналогична 10-дневному лечению пенициллином V. У детей с инфекциями нижних дыхательных путей (в первую очередь пневмонией) показатели клинической и бактериологической эффективности, достигнутые при лечении цефподоксимом, были аналогичны показателям, полученным при лечении цефуроксимом аксетилом или амоксициллином/клавулановой кислотой в рандомизированных контролируемых исследованиях. Цефподоксим проксетил также продемонстрировал клиническую эффективность у детей с инфекциями кожи и мягких тканей. В рандомизированных исследованиях, включавших как взрослых, так и детей с различными инфекциями (например, абсцесс, атерома, фурункул и карбункул, инфицированные раны), цефподоксим проксетил продемонстрировал эффективность, аналогичную эффективности цефуроксима аксетила или цефаклора. Цефподоксим проксетил хорошо переносится детьми, побочные эффекты (в первую очередь нарушения желудочно-кишечного тракта и кожная сыпь) соответствуют тем, которые сообщаются для других пероральных цефалоспоринов.

 

Медицинские новости. – 2025. – №2. – С. 53-60.

Внимание! Статья адресована врачам-специалистам. Перепечатка данной статьи или её фрагментов в Интернете без гиперссылки на первоисточник рассматривается как нарушение авторских прав.